Farmakologická skupina - inhibítory protónovej pumpy

Lieky podskupiny sú vylúčené. Povoliť

Popis

Lieky tejto skupiny inhibujú H + -K + -ATPázu (protónovú pumpu) na apikálnej membráne parietálnych buniek žalúdočnej sliznice. Tento enzým uskutočňuje prenos vodíkových iónov z temennej bunky do dutiny žalúdka..

Vysoká selektivita inhibítorov protónovej pumpy je spôsobená skutočnosťou, že ich aktivácia je možná iba pri kyslom pH (+ -K + -ATPázy a inhibujú konečné štádium sekrécie kyseliny chlorovodíkovej. Potlačenie produkcie kyseliny týmito liečivami nezávisí od stavu receptorov (H₂, m₃ a ďalšie) na bazálnej membráne parietálnych buniek. Inhibícia protónovej pumpy omeprazolom, lansoprazolom, pantoprazolom je ireverzibilná, rabeprazol je čiastočne reverzibilný (jeho komplex s H + -K + -ATPázou môže disociovať).

Inhibítory protónovej pumpy závisia od dávky a potláčajú sekréciu kyseliny chlorovodíkovej, bazálnu (noc a deň) aj stimulovanú (bez ohľadu na typ stimulu). Účinne zabráňte zvýšenej sekrécii po jedle. Zrušenie lieku nie je sprevádzané rebound fenoménom a tvorba kyseliny sa obnoví v priebehu niekoľkých dní (po syntéze nových molekúl H + -K + -ATPázy).

Inhibítory H + -K + -ATPázy zabezpečujú dosiahnutie klinickej a endoskopickej remisie u všetkých chorôb závislých od kyseliny, vč. vyžadujúce dlhodobú alebo stálu liečbu. Udržiavajú hodnoty pH v žalúdku po dlhú dobu počas dňa v rozmedzí priaznivom pre hojenie žalúdočných alebo dvanástnikových vredov. Na pozadí liečby dochádza k rýchlemu zlepšeniu pohody (bolestivý syndróm a dyspeptické javy zmiznú), normalizácii morfofunkčného stavu žalúdočnej sliznice a zníženiu času na zjazvenie peptických vredov. Použitie pri refluxnej chorobe pažeráka pomáha znižovať expozičný čas kyseline chlorovodíkovej v pažeráku a oslabovať škodlivé vlastnosti obsahu žalúdka. Trvanie inhibície intragastrickej sekrécie (pH viac ako 4), dosahujúce 12 hodín, poskytuje možnosť hojenia erozívnej ezofagitídy do 8 týždňov..

Inhibítory protónovej pumpy zvyšujú koncentráciu antibakteriálnych látok v žalúdočnej sliznici a udržiavaním vyšších hodnôt pH zvyšujú aktivitu mnohých antibiotík. To vytvára optimálne podmienky na prejavenie sa účinkov antibakteriálnych zložiek zahrnutých do schém eradikácie liečby anti-Helicobacter pylori (trojitá alebo kvadroterapia). Inhibítory H + -K + -ATPázy majú tiež svoj vlastný anti-Helicobacter účinok (in vivo inhibujú rast Helicobacter pylory, pôsobiaci na bakteriálny systém ATPázy). Zahrnutie inhibítorov H + -K + -ATPázy do kombinovanej eradikačnej liečby sa odporúča pri žalúdočných vredoch a dvanástnikových vredoch spojených s H. pylori počas exacerbácie a remisie, pri krvácaní z peptického vredu, pri gastritíde Helicobacter pylori so zreteľnými zmenami na žalúdočnej sliznici, pri žalúdočných žalúdkoch. malignity po endoskopickom odstránení nádoru žalúdka. Inhibítory H + -K + -ATPázy ovplyvňujú výsledky diagnostiky infekcie H. pylori biochemickými metódami. Preto môžu byť ureázové testy na kontrolu úplnosti eradikácie H. pylori uskutočnené najskôr 4 týždne po ukončení podávania..

Inhibítory protónovej pumpy zabraňujú poškodeniu sliznice žalúdka a dvanástnika NSAID, znižujú frekvenciu opakovaného gastrointestinálneho krvácania (komplikácia peptického vredového ochorenia), najmä ak sa počas liečby dosiahla eradikácia H. pylori. Pri chronickej pankreatitíde prispievajú k účinnej úľave od bolestivého syndrómu potlačením sekrécie a znížením intrapankreatického tlaku. Užívanie inhibítorov protónovej pumpy môže byť sprevádzané hypergastrinémiou a zvýšením sérového pepsinogénu I (menej výrazné po eradikácii H. pylori). Hladina gastrínu v sére sa vráti na východiskovú hodnotu 2–3 týždne po ukončení liečby.

Inhibítory H + -K + -ATPázy môžu znížiť motorickú evakuačnú funkciu žalúdka v dôsledku hypomotilinémie. Pri dlhodobom používaní je potrebné vziať do úvahy možnosť atrofie žalúdočnej sliznice, kampylobakterovej gastroenteritídy, nadmernej reprodukcie a kolonizácie baktérií iných ako Helicobacter v sliznici žalúdka a tenkého čreva a porúch dynamickej rovnováhy mikroflóry hrubého čreva..

Zoznam liekov - inhibítory protónovej pumpy - s popisom

Inhibítory protónovej pumpy (PPI) na modernom farmaceutickom trhu sa vyrábajú vo forme kapsúl, tabliet, injekcií. Tieto lieky by sa mali používať iba podľa pokynov lekára.

Patológie žalúdočnej sliznice, ktoré vznikli v dôsledku porúch kyslosti žalúdočnej šťavy, sa liečia inhibítormi protónovej pumpy. Táto skupina je predpísaná pre rôzne choroby žalúdka (vredy, zápal žalúdka, gastroduodenitída, refluxná ezofagitída, erózia pažeráka atď.), Ich pôsobenie je zamerané na zníženie produkcie kyseliny chlorovodíkovej..

Inhibítory protónovej pumpy sa navyše nevyhnutne používajú v kombinovanej liečbe s antibakteriálnymi liekmi na eradikáciu baktérie Helicobacter Pylori, ako aj v prípade systematického príjmu liekov, ktoré negatívne ovplyvňujú činnosť žalúdka a čriev..

Ako fungujú drogy

Lieky sa najčastejšie užívajú perorálne. Musíte piť veľa vody. Účinná látka vstupuje do čriev. Potom sa vstrebáva do krvi.

Je potrebné poznamenať, že v prvých dňoch po začiatku užívania inhibítorov protónovej pumpy pacient nezaznamenáva žiadne pozitívne zmeny. Najskôr je to kvôli skutočnosti, že tieto tablety majú kumulatívny účinok, to znamená, že začnú pracovať v plnej sile potom, čo sa molekuly liečiv nahromadia v správnom objeme v parietálnych bunkách gastrointestinálnej sliznice.

Tieto lieky sa používajú pri komplexnej liečbe probiotikami, enzýmami a antacidami, niekedy aj antibiotikami.

Indikácie pre použitie

Gastroenterológ predpisuje inhibítory protónov, ak je patológia žalúdka spôsobená zmenou úrovne kyslosti žalúdočnej šťavy. Táto skupina liekov je predpísaná v nasledujúcich prípadoch:

• chronické pálenie záhy;
• gastritída rôznej etiológie;
• gastroduodenitída;
• prítomnosť žalúdočného alebo dvanástnikového vredu, spojeného alebo nesúvisiaceho s infekciou Helicobacter pylori.
• komplikácie vredov - perforácia, krvácanie, penetrácia;
• prevencia recidívy ulceróznych a erozívnych lézií žalúdka a dvanástnika;
• prevencia tvorby stresových vredov;
• dlhodobé užívanie nesteroidných protizápalových liekov;
• GERD;
• Zollinger-Ellisonov syndróm;
• refluxná ezofagitída.

Napriek skutočnosti, že inhibítory protónovej pumpy veľmi zriedkavo spôsobujú vedľajšie účinky, majú minimálny zoznam kontraindikácií, odporúča sa používať tento liek iba podľa pokynov lekára..

Kontraindikácie pre prijatie

Inhibítory protónovej pumpy majú štandardný zoznam kontraindikácií:

• Oficiálna anotácia k PPI uvádza, že použitie finančných prostriedkov sa kategoricky neodporúča pre tehotné a dojčiace ženy.
• V prípade PPI, ktoré zahŕňajú omeprazol, je kontraindikáciou vek do 2 rokov. Pre PPI založené na pantoprazole je kontraindikácia - vek do 18 rokov.
• individuálna intolerancia.

Možné vedľajšie účinky

Každá skupina blokátorov sa vyznačuje zriedkavými jednotlivými vedľajšími účinkami:

• nevoľnosť;
• strata chuti do jedla;
• bolesť hlavy;
• zápcha alebo hnačka;
• zvracanie;
• bolesť v žalúdku;
• alergická reakcia vo forme kožnej vyrážky;
• bolesť svalov, kĺbov, svalová slabosť.

Efektívne PPI

Inhibítory protónovej pumpy sú rozdelené do piatich skupín. Ich rozdiel je účinná látka a jej množstvo. V závislosti od aktívnej zložky sa môže meniť dávkovací režim, priebeh liečby alebo dávkovanie lieku. Všetky existujúce typy sú zamerané na zníženie produkcie žalúdočnej šťavy. Zvážte zoznam najefektívnejších liekov.

Na báze lansoprazolu

Rozdiel medzi touto skupinou je vysoká absorpcia. Medzi tieto fondy patria: Lanzap, Gelikol, Lansoprol, Lanzoptol, Lanpro, Lancet, Lansodin a ďalšie..

Pozrime sa podrobnejšie na najobľúbenejšie lieky na báze lansoprazolu:

• Akrilanz. Dostupné vo forme kapsúl. Balenie obsahuje 30 mg účinnej látky. Jeden blister obsahuje 10 tabliet. Výrobca vyrába balenia po 10, 20 alebo 30 kapsúl. Podľa oficiálnej anotácie sa liek odporúča piť raz denne. V závislosti od závažnosti ochorenia môže ošetrujúci lekár upraviť režim a priebeh liečby.
• Lancid. Na liečbu chorôb gastrointestinálneho traktu súvisiacich s kyselinami, vyrábaných v kapsulách. Jedna kapsula obsahuje 15 mg účinnej látky. Dávka je pre jednu dávku. Pri závažných ochoreniach môže lekár zvýšiť dávkovanie..
• Epikuros. Každá kapsula tohto inhibítora protónovej pumpy obsahuje 30 mg účinnej látky. Jedno balenie obsahuje 10 kapsúl. Spôsob podávania a dávka sa nelíšia od vyššie uvedených analógov.

Na báze omeprazolu

K dnešnému dňu najpopulárnejší prostriedok, ktorý je predpísaný na zvýšenie sekrécie žalúdočnej šťavy, ako aj za prítomnosti žalúdočných vredov. Mnoho štúdií preukázalo účinnosť tohto lieku. Výhodou liekov s touto účinnou látkou je nízka cena.

Existujú také tablety s účinnou látkou "omeprazol": Gastrozol, Demeprazol, Ultop, Ortanol, Helicid atď..

Je potrebné poznamenať, že napriek skutočnosti, že inhibítory protónovej pumpy založené na omeprazole sú zastarané, dnes sa široko používajú ako terapia chorôb gastrointestinálneho traktu..

Tu sú niektoré z názvov týchto inhibítorov protónovej pumpy:

• Omez. Dostupné vo forme kapsúl. Jeden kus obsahuje 40 mg účinnej látky. Aplikujte raz denne. Toto dávkovanie úplne postačuje na potlačenie tvorby kyselín vo dne aj v noci. Priebeh liečby určuje ošetrujúci lekár.
• Bioprazol. Jedna kapsula obsahuje 20 mg účinnej látky. Inhibítor protónovej pumpy účinne znižuje produkciu kyseliny. Musíte vypiť iba jednu kapsulu denne..
• Omezol. Liek pomáha inhibovať produkciu kyseliny chlorovodíkovej. Jedna tableta obsahuje 40 mg účinnej látky. Užívajte jednu kapsulu denne. V niektorých prípadoch lekár odporúča užívať liek dvakrát.
• Losek. Jedna kapsula obsahuje 30 mg účinnej látky.

Na báze pantoprazolu

Prostriedky jemne ovplyvňujú žalúdočnú sliznicu. Do tejto skupiny patria: Aspan, Proxium, Sanpraz, Panum, Puloref, Ultera, Pantaz atď..

Pozrime sa podrobnejšie na niektoré lieky založené na pantoprazole:

• Controlok. Inhibítor je dostupný v tabletách a vo forme na injekcie. Jedna kapsula môže obsahovať 20 alebo 40 mg účinnej látky. V závislosti od diagnózy sa spôsob podania a dávka môžu líšiť.
• Nolpaza. Dostupné v dávkach 20 a 40 mg. Zvláštnosťou tejto drogy je, že jej použitie je zakázané až do veku 18 rokov. Pite ju raz denne, najlepšie ráno.
• Ulter. Inhibítor protónovej pumpy je analogický s Nolpazou. Dávkovanie a spôsob podávania sú identické.

Na základe rabeprazolu

Finančné prostriedky tejto skupiny sa s touto úlohou efektívne vyrovnávajú..

Medzi lieky na báze rabeprazolu patria: Zolispan, Ontime, Pariet atď..

Popíšeme podrobne účinok niektorých liekov na báze rabeprazolu:

• Baret. Inhibítor protónovej pumpy obsahuje 20 alebo 40 mg účinnej látky. Liek sa predpisuje raz alebo dvakrát denne, v závislosti od účelu terapie.
• Zulbex. Vyrába sa vo forme tabliet, kompozícia obsahuje 20 mg účinnej látky. Liek sa často predpisuje na liečbu vredov. Na účinnú liečbu stačí jedna dávka liečiva, najlepšie ráno..
• Rabelok. Často sa predpisuje ako prevencia vývoja žalúdočných vredov alebo dvanástnikových vredov. Obsahuje iba 15 mg účinnej látky.

Na základe ezomeprazolu

Charakteristickým rysom tejto skupiny je, že aktívne zložky finančných prostriedkov zostávajú v ľudskom tele dlho. Z tohto dôvodu lekári zvyčajne predpisujú minimálne dávkovanie jedenkrát denne..

Táto skupina zahŕňa: Neo-Zext, Esomeprazole Canon atď..

Najpopulárnejšie lieky na ezomeprazol sú:

• Nexium. Hlavnou indikáciou liečby je gastroezofageálna refluxná choroba. Dostupné v dávke 20 mg. Nevýhodou je dosť vysoká cena. Jedno balenie stojí asi 1 500 rubľov.
• Emaner. Priraďte dvakrát denne. Obsahuje 20 mg účinnej látky. Na základe recenzií spotrebiteľov možno dospieť k záveru, že tento nástroj má dobrú účinnosť, ale skôr vysoké náklady..

Doteraz lekári uprednostňujú lieky na báze lansoprazolu a pantoprazolu. Táto skupina veľmi zriedkavo spôsobuje vedľajšie účinky a je vhodná pre takmer všetkých. Priebeh liečby kapsulami na báze týchto aktívnych zložiek je navyše oveľa kratší. Pamätajte, že akýkoľvek inhibítor protónovej pumpy by vám mal lekár predpísať až po diagnostickom vyšetrení.

8 najlepších inhibítorov protónovej pumpy

* Recenzia najlepších podľa redakčnej rady expertology.ru. Kritériá výberu. Tento materiál je subjektívny a nepredstavuje reklamu a neslúži ako sprievodca nákupom. Pred nákupom sa musíte poradiť s odborníkom.

Inhibítory protónovej pumpy (PPI) sú skupinou liekov, ktoré znižujú syntézu kyseliny chlorovodíkovej v žalúdku. Lekári odporúčajú tieto prostriedky na terapeutické aj profylaktické účely..

Kedy sú predpísané inhibítory protónovej pumpy?

1. Hlavnou indikáciou pre lieky z tejto skupiny sú choroby spôsobené vysokou kyslosťou žalúdočnej šťavy: žalúdočný vred alebo dvanástnikový vred. Ako písali v starých učebniciach: „žiadna kyselina - žiadny vred.“ Táto pozícia zostáva pravdivá aj po objavení skutočnej príčiny peptického vredového ochorenia - baktérie nazývanej Helicobacter Pilory (Helicobacter pylori).
2. Na usmrtenie tejto baktérie je možné predpísať inhibítory protónovej pumpy, keď je kyslosť žalúdočného obsahu normálna. Helicobacter pylori sa dobre adaptoval na existenciu v kyslom prostredí a so zvýšením pH nad 4 sa stáva citlivejším na antibiotiká. Preto je na jeho eradikáciu predpísaný komplex PPI a 2 - 3 antibakteriálne látky.
3. Ďalším ochorením závislým od kyseliny, pri ktorom sa predpisujú inhibítory protónovej pumpy, je komplikovaná gastroezofageálna refluxná choroba. Narušuje normálnu činnosť dolného zvierača pažeráka - kruhového svalu, ktorý blokuje tok obsahu žalúdka do pažeráka. Kyselina neustále padajúca na nechránené sliznice spôsobuje zápaly, vredy a narúša normálnu štruktúru buniek, čo môže časom viesť k zhubnému novotvaru. PPI sa odporúčajú na ochranu pažerákovej výstelky pred pôsobením kyseliny..
4. Ďalšou situáciou, keď sa lieky z tejto skupiny odporúčajú ľuďom s normálnou kyslosťou žalúdka, je chronická pankreatitída s vylučovacou nedostatočnosťou pankreasu. Jednoducho povedané, keď železo ochudobnené o neustály zápal, produkuje nedostatočné množstvo enzýmov pre normálne trávenie. V takýchto prípadoch sa zvyčajne predpisujú enzýmové prípravky. Aby však fungovali, potrebujete zásadité prostredie. Alkálie na neutralizáciu kyslého kusu potravy pochádzajúceho zo žalúdka sa syntetizujú v rovnakom pankrease. Ak je nedostatok, môžu byť tablety s enzýmami tiež neúčinné. Aby sa tomu zabránilo, predpisujú sa inhibítory protónovej pumpy, ktoré znižujú kyslosť v žalúdku, a teda aj v boluse potravy, ktorý z neho opúšťa..
5. Na preventívne účely sa inhibítory protónovej pumpy odporúčajú ľuďom, ktorí musia pravidelne užívať lieky zo skupiny nesteroidných protizápalových liekov: diklofenak, ibuprofén, paracetamol, aspirín atď. Tieto lieky spomaľujú regeneráciu sliznice žalúdka a často spôsobujú tiché, bezpríznakové vredy. Aby sa tomu zabránilo, je predpísané API..

Poradie najlepších inhibítorov protónovej pumpy

Najlepšie OTC inhibítory protónovej pumpy

Keď už hovoríme o liekoch vydávaných v lekárňach bez lekárskeho predpisu, je potrebné poznamenať, že lieky s rovnakou účinnou látkou môžu byť buď na lekársky predpis, alebo nie. Napríklad Omez, o ktorom si povieme v tejto časti rebríčka najlepších inhibítorov protónovej pumpy, sa vydáva v lekárňach bez lekárskeho predpisu. A jeho domáci analóg Gastrozol je na lekársky predpis. Ešte zvláštnejšia situácia sa vyvinula s liekom Ultop, ktorý obsahuje podobnú účinnú látku: 10 mg kapsuly sa vydávajú bez lekárskeho predpisu a 20 a 40 mg sú na lekársky predpis. Preto bez ohľadu na to, ako by sme chceli v ratingu používať iba účinné látky, aby sme čitateľom umožnili výber z navrhovaných analógov, berúc do úvahy finančné možnosti, v tejto časti hodnotenia najlepších inhibítorov protónovej pumpy sme nútení používať obchodné názvy liekov.

OTC PPI sa môžu užívať samostatne po dobu 2 týždňov, ale ak neposkytnú úľavu počas prvých 3 dní, je najlepšie ihneď navštíviť lekára..

Liečivo: omeprazol.

Časom testovaný produkt, ktorý kombinuje overenú účinnosť a prijateľnú cenu. Dostupné v kapsulách po 10, 20 a 40 mg. Kapsuly sa užívajú raz denne pol hodiny pred jedlom a zapíjajú sa vodou. V prípade potreby je možné kapsulu otvoriť a obsah zmiešať s vodou alebo jedlom.

Dávkovanie sa volí individuálne, terapeutický účinok sa najčastejšie dostaví pri užití 20 mg, často však stačí 10 mg (alebo je naopak potrebná vyššia dávka).

Najčastejšie vedľajšie účinky sú bolesť hlavy, nespavosť, závraty, hnačky alebo zápcha, nevoľnosť, nadúvanie, bolesti brucha..

Liek je kontraindikovaný na použitie u detí mladších ako 18 rokov (omeprazol je povolený v pediatrii od 2 rokov, ale pre pacientov tohto veku existujú samostatné formy) s individuálnou neznášanlivosťou.

Inhibítor protónovej pumpy: zoznam liekov, mechanizmus účinku, recenzie

Inhibítory protónovej pumpy (sú to tiež inhibítory protónovej pumpy, blokátory protónovej pumpy, blokátory vodíkovej pumpy, blokátory H + / K + -ATPázy, najčastejšie redukcia PPI, niekedy PPI) sú lieky, ktoré regulujú a potláčajú vylučovanie kyseliny chlorovodíkovej. Určené na liečbu žalúdočných a dvanástnikových vredov, gastritídy, duodenitídy a iných chorôb spojených s vysokou kyslosťou..

Indikácie pre použitie

Inhibítor protónovej pumpy (zoznam liekov bude uvedený nižšie) sa používa pomerne často.

Inhibítory alebo blokátory protónovej pumpy sú lieky, ktoré sa používajú na liečbu chorôb gastrointestinálneho traktu spojených s vysokou kyslosťou:

- gastritída vrátane erozívnej;

- vredy žalúdka a dvanástnika;

- duodenitída - zápal sliznice dvanástnika;

- GERD - refluxná choroba, pri ktorej sa obsah žalúdka pravidelne vhadzuje do pažeráka, ktorý časom eroduje sliznicu pažeráka, priedušnice a hltanu;

- dyspepsia - poruchy tráviaceho procesu, pri ktorých sa po jedle objaví pocit bodavej / reznej bolesti v epigastrickej oblasti (oblasť solar plexus);

- dôsledky užívania nesteroidných protizápalových liekov (napríklad „Diclofenac“), dráždiacich sliznice gastrointestinálneho traktu;

- Zollinger-Ellisonov syndróm - gastrinóm - zhubný nádor, ktorý spôsobuje zvýšenú sekréciu kyseliny chlorovodíkovej.

Vo všetkých týchto prípadoch sú indikované inhibítory protónovej pumpy..

Pri vymenovaní

Ošetrujúci lekár odporúča užívať inhibítory protónovej pumpy po zistení ochorenia, ktoré je spôsobené stavom tráviaceho systému závislým od kyseliny. Indikácie pre použitie inhibítorov protónovej pumpy:

1. Gastritída - so zápalom žalúdočnej sliznice.
2. Pri dlhodobom užívaní liekov s vysokým obsahom hormónov.
3. Keď je človek liečený nesteroidnými liekmi na rôzne zápaly.
4. Ak sa jedlo hodí do pažeráka zo žalúdka.

Na liečbu iných chorôb tráviaceho systému sa používa inhibítor protónovej pumpy, tieto lieky pomáhajú znižovať produkciu žalúdočnej šťavy..

Spolu s antibakteriálnymi liekmi pomáhajú činidlá tejto skupiny rýchlo liečiť choroby tráviaceho systému, ktoré boli spôsobené baktériou Helicobacter pylori..

Liečba je predpísaná iba ošetrujúcim lekárom po správnej diagnóze ochorenia, pretože na liečbu mnohých chorôb sú potrebné komplexné kombinácie, ktorých zoznam obsahuje inhibítory:

• s metronidazolom;
• tinidazol;
• ammoxicilín;
• klaritromycín.

Pred výberom liekov lekár vykoná určitý výskum a zmeria kyslosť v hornej časti žalúdka. Ak jeden prostriedok neposkytne požadovaný výsledok, lekár predpíše iný liek.

Pretože telo každej osoby má individuálne vlastnosti, reakcia na jednu drogu sa môže u ľudí líšiť. U niektorých pacientov si možno všimnúť rezistenciu na inhibítory protónovej pumpy, je to spôsobené genetickými schopnosťami tela, ako aj komplikáciami počas choroby..

Preto pred predpísaním plnohodnotnej liečby lekár analyzuje intragastrické pH a až potom zvolí priebeh liečby a dávkovanie..

Inhibítory sú klasifikované podľa typu ochorenia, na ktoré sa budú používať. Stojí za to pamätať, že iba lekár môže správne diagnostikovať chorobu, takže by ste sa mali zdržať nevedomého užívania liekov sami..

Mechanizmus akcie

PPI tablety alebo kapsuly sa užívajú perorálne, rozpúšťajú sa v tenkom čreve a krvou sa prenášajú pečeňou do sekrečných tubulov, kde sa začnú hromadiť. Inhibítory pôsobením priamo na tubuly, ktoré produkujú kyselinu chlorovodíkovú, znižujú jej vylučovanie, agresivita žalúdočnej šťavy klesá..

Inhibítor protónovej pumpy (zoznam liekov je k dispozícii v každej lekárni) predpisuje lekár.

Mechanizmus fungovania všetkých liekov tohto typu je rovnaký, líšia sa však koncentrácia účinnej látky, ktorá udržuje požadovanú hladinu pH, a rýchlosť expozície. Iba lekár ich môže vyzdvihnúť po vykonaní meraní kyslosti, vykonáva sa to do jedného dňa. Ďalej je predpísaný vhodný liek a sleduje sa jeho účinnosť. Ak nepríde úľava a je to možné v prípade rezistencie na lieky tohto druhu, mali by ste hľadať náhradu.

Pokiaľ ide o pH, riadia sa stavom kyslosti gastrointestinálneho traktu. Celkovo existuje 14 jednotiek, voda je neutrálna, je v strede acidobázickej rovnováhy a má pH rovné 7. Kyslé médium prechádza do spodnej časti vody a alkalické médium do hornej časti.

Pre rôzne typy chorôb spojených so zvýšenou produkciou kyseliny chlorovodíkovej sú charakteristické rôzne hodnoty pH. Napríklad dvanástnikový vred sa môže liečiť počas celého dňa pri pH vyššom ako 3 a na zničenie baktérie Helicobacter pylori je potrebné slabo kyslé prostredie, kde je pH vyššie ako 5.

Podľa normy pH a stanovenej diagnózy lekár predpisuje jeden alebo druhý liek zo skupiny blokátorov protónovej pumpy v určitej dávke na určité obdobie.

Ako fungujú

Inhibítory protónovej pumpy sú populárne pri liečbe gastrointestinálnych ochorení. Vďaka týmto liekom sa pacientom pri liečbe vredov a refluxu darí dosiahnuť stav dlhodobej remisie..

Tri a pol hodiny po užití tablety sa všetky aktívne prvky z tenkého čreva dostanú do plazmy. A potom sa dostanú do temenných buniek a začnú konať, v dôsledku čoho blokujú nadmernú aktivitu.

Práca inhibítorov protónovej pumpy, aj keď je iná, je stabilná. Účinok inhibítorov nezávisí od príjmu potravy alebo iných liekov.

Po druhom užití lieku Omeprazol začína klesať biologická dostupnosť, pri užívaní Ezomeprazolu sa naopak zvyšuje, pri užívaní posledných liekov tohto typu zostáva stabilná od prvého do posledného dňa liečby.

K rozpadu všetkých účinných látok dochádza v ľudskej pečeni, pričom sa vylučujú obvyklým spôsobom - pri močení.

Malo by sa chápať, že omeprazol má obdobie pôsobenia nie dlhšie ako 14 hodín, v tomto ohľade sa pacientovi odporúča užívať ho najmenej dvakrát denne, aby sa dosiahol trvalý účinok. Dlhodobá liečba môže vyvolať výskyt vedľajších účinkov.

Esomeprazol má naopak metabolickú stabilitu, čo vám pomáha užívať vaše lieky 24 dní bez obáv z vedľajších účinkov. Liek sa má užívať raz denne, vydávať v lekárňach bez lekárskeho predpisu lekára.

Pantoprazol sa najčastejšie používa na liečbu v nemocniciach vo forme injekcií. Zvyčajne sa liek užíva spolu s antibakteriálnymi liekmi, čo pomáha zvyšovať účinok lieku..

1. absorbovaný z tenkého čreva a vstupuje do krvných kanálov;
2. hromadí sa v parietálnych bunkách;
3. v kyslom prostredí žalúdka sa protóny začnú navzájom viazať;
4. protónové čerpadlo sa aktivuje kyselinou;
5. skupiny SH protónovej pumpy sa viažu a dochádza k inhibícii.

Trvanie prijatia

Priebeh liečby môže trvať niekoľko mesiacov alebo dokonca rokov. Napríklad inštrukcia k lieku "Rabeprazol" popisuje trvanie príjmu. Inhibítory protónovej pumpy sú pre telo bezpečné, pretože pôsobia lokálne a nie sú návykové, to znamená, že po skončení kurzu sa nemôžete obávať takzvaného „abstinenčného syndrómu“. Tento typ lieku chorobu neutopí, ale úplne vylieči..

Teraz je zrejmé, čo je inhibítor protónovej pumpy. Zoznam liekov je veľmi rozsiahly.

Lansoprazol na pálenie záhy a jeho príznaky

Oficiálne je tento blokátor klasifikovaný ako liek proti vredom. Účinok je podobný inému populárnemu inhibítoru, Omeprazolu, ale je považovaný za silnejší vďaka špeciálnej štruktúre radikálov, ktoré poskytujú terapeutický účinok. Lansoprazol je dostupný iba vo forme kapsúl na perorálne použitie. Výhodou lieku je jeho zvýšená aktivita vo vzťahu k kyslosti v poslednom štádiu vylučovania žalúdočných sekrétov..

Lansoprazol sa dobre vyrovná s pálením záhy vyvolaným vývojom peptického vredového ochorenia

Vzhľadom na prítomnosť ďalších patológií u pacienta a závažnosť hlavného príznaku mu môže byť predpísaný lansoprazol v dávke 15 až 60 mg. Klasická dávka lieku je 30 mg účinnej látky raz ráno. Odporúčaný priebeh terapie je 30 dní. Lansoprazol a antacidá horčíka a hliníka sú povolené, mali by sa však užiť dve hodiny po použití pumpy.

Pozor! Obzvlášť dobre sa liek vyrovná s pálením záhy vyvolaným rozvojom peptického vredového ochorenia. Pri pravidelnom používaní tohto blokátora vodíkovej pumpy je možné ranu úplne vyliečiť za 3-4 týždne.

Skupina blokátorov protónovej pumpy

Omeprazol je známa droga. K dispozícii na predaj:
- "Omeprazol-Acri".

- „Omeprazole-Richter“ - najsilnejšia možnosť.

- „Omeprazol Sandoz“. Kombinovaná látka, ktorá sa používa skôr na reguláciu produkcie kyseliny chlorovodíkovej a funkcií gastrointestinálneho traktu.

Už dávno je známe, že Omeprazol je inhibítor protónovej pumpy, ale dnes sa uprednostňuje jeho menšia frekvencia, pretože lieky novej generácie sa líšia v účinnosti aj v prejavoch vedľajších účinkov..

Je povolený vstup nielen orálne, ale aj intravenózne, čo prispieva k dosiahnutiu rýchleho výsledku. Recidívy chorôb neboli pozorované do 10 rokov od sledovania pacienta.

Každé balenie obsahuje návod na použitie pre prípravok Pantoprazol. Cena drogy je v priemere 130 rubľov.

Pantoprazol je veľmi opatrný, ale predpisuje sa počas 2. a 3. trimestra tehotenstva, ak sa očakáva, že potenciálny prínos bude oveľa vyšší ako riziko pre dieťa. Testy na tehotných ženách sa neuskutočnili, ale u zvierat neboli zaznamenané žiadne nepriaznivé účinky na plod.

Pred použitím Omeprazolu a Pantoprazolu by ste si mali pozorne prečítať rozsiahly zoznam liekových interakcií a poraďte sa so svojím lekárom, ak plánujete užívať akýkoľvek liek z tohto zoznamu súčasne s inými liekmi. Analógové - "Nolpaza".

Na čo je tento liek predpísaný? Je tiež inhibítorom protónovej pumpy. Dostupné v dvoch formách - tablety a ampulky na injekciu. Ale v skutočnosti sú ampulky lyofilizátom, z ktorého sa pripravuje injekčný roztok. Najčastejšie sa predpisuje pri peptickom vredovom ochorení, ale úspešne sa používa pri iných gastrointestinálnych ochoreniach..

Vďaka lieku sa žalúdočná šťava vyrába v menšom objeme, sliznica nie je toľko podráždená. Ak existujú vredy a erózia, potom sa postupne liečia. Nolpaza sa s tým vyrovnáva dokonale. Prečo je liek predpísaný, je jasnejšie. Analógy - „Lanzap“, „Lansofed“, „Loenzar-sanovel“, „Epicur“, „Akrilanz“ atď. Je obmedzene používaný pri liečbe tehotných žien a detí, použitie je nežiaduce, ak si môžete zvoliť inú drogu..

Rabeprazol je ďalší liek zo skupiny blokátorov protónovej pumpy.

Pre liek "Rabeprazol" inštrukcia naznačuje, že je nekompatibilný s tekutými antacidami. Účinok sa zvyšuje, ak sa užíva súčasne s liekmi „Warfarín“, „Diazepam“, „Teofylín“ a „Fenytoín“. Analógy - „Bereta“, „Zolispan“, „Noflux“, „Pariet“, „Rabelok“, „Khairabezol“ atď..

Lansoprazol je účinný liek na choroby gastrointestinálneho traktu. Blokuje produkciu žalúdočnej šťavy. To potvrdzuje pokyn pre liek "Lansoprazol". Okrem toho tento liek bojuje proti baktériám Helicobacter pylori. Špecifické protilátky proti nej sa intenzívne vytvárajú pôsobením lieku. Liek účinkuje na maximum počas prvých pár dní od začiatku prijatia. Analógy - "Emanera", "Nexium", "Losek", "Sanpraz" atď. Niektoré lieky užívané súčasne s "Lansoprazolom" môžu zvýšiť jeho koncentráciu v krvnej plazme a zvýšiť účinok. Sú to „Imipramín“, „Klomipramín“, „Citalopram“. "Diazepam" a "Fenytoín" mierne zvyšujú obsah, zatiaľ čo "Ketokonazol", "Itrakonazol" a "Klaritromycín" znižujú účinnosť lieku. Takto popisuje lansoprazol návod na použitie.

"Ezomeprazol" je dobrým liekom na žalúdočné vredy a dvanástnikové vredy. Môže sa používať spolu s antibiotikami. Lieči vo fáze exacerbácie chorôb a používa sa na profylaxiu. Potláča reprodukciu Helicobacter pylori. Liek "Ezomeprazol" (kapsuly a injekčný roztok) sa užíva mesiac v dávke 40 mg denne. Na prevenciu sa dávka môže znížiť na polovicu..

Porovnanie inhibítorov protónovej pumpy

Zoznam API

Zo zoznamu vyberte požadované lieky, nižšie sa zobrazí porovnávacia tabuľka.

Omeprazol

• Omez
• Omez Insta
• Omez DSR
• Ortanol
• Ultop
• Mapy Losek
• Losek
• Omitox
• Omizak
• Omeprazol Stada
• Omeprazol Akrikhin
• Omeprazol Ozón
• Omeprazole-Teva
• Omeprazol Richter

Rabeprazol

• Pariet
• Khairabezol
• Zulbex
• Noflux
• Razo
• Rabelok
• Rabiet
• Rabeprazol-SZ

Pantoprazol

• Nolpaza
• Controlok
• Sanpraz
• Pantoprazol-Canon
• Panum
• Skrížený

Ezomeprazol

• Emanera
• Nexium
• Ezomeprazol-kánon

Lansoprazol

• Epikuros
• Lancid

Dexlansoprazol

• Dexilant

Prevencia

Na pozadí liečby blokátormi protónovej pumpy môžu byť príznaky rakoviny mierne, preto pred začatím liečby je potrebné podstúpiť vyšetrenie, aby sa vylúčil výskyt nádorov. Okrem toho bude potrebný urgentný výskum v prípade častého zvracania, najmä s krvou, podráždením stolice a zmenami jej farby a zápachu, ako aj náhlym úbytkom hmotnosti. Takže s opatrnosťou stojí za to užiť „Rabeprazol sodný“.

Táto skupina liekov podľa posledných štúdií zvyšuje krehkosť kostí a riziko zlomenín a tiež provokuje súvisiace hnačky (tj. Užívanie určitých liekov), hypomagneziémiu a prejav demencie v starobe..

Z tohto dôvodu by mal lekár najskôr predpísať najnižšiu možnú dávku alebo najkratší možný priebeh podávania a sledovať účinok..

Ktorý inhibítor protónovej pumpy je lepší?

Všetky lieky v tejto triede pôsobia viac-menej podobným spôsobom a spomaľujú produkciu kyseliny chlorovodíkovej parietálnymi bunkami žalúdka, avšak v účinnosti sú malé rozdiely. Najskôr sa to týka rýchlosti nástupu účinku, stability udržiavania požadovanej úrovne kyslosti po dobu 24 hodín a kvality odstraňovania nepríjemných symptómov (nevoľnosť, bolesť). Preto tabuľka obsahuje moderné odporúčania pre výber v závislosti od typu ochorenia, jeho závažnosti a veku pacientov..

Užívanie antibiotík

Inhibítory protónovej pumpy (lieky novej generácie) sa používajú pri komplexnej liečbe chorôb spôsobených baktériou Helicobacter pylori, ktoré môžu jednak prispievať k vzniku problémov v gastrointestinálnom trakte, jednak vyvolávať relapsy zdanlivo vyliečených chorôb. V tomto prípade sa k liečbe pridávajú antibiotiká, hlavne zo skupiny tetracyklínov..

Toto je skupina silných antibiotík, preto si ich v žiadnom prípade nesmiete sami predpisovať.

Vedľajšie účinky

Ako pri iných liekoch, aj pri blokátoroch protónovej pumpy existuje množstvo možných vedľajších účinkov:

• zvýšená ospalosť - preto je tento typ drogy zakázaný osobám, ktorých činnosť si vyžaduje pozornosť a rýchlosť reakcií, napríklad vodičom;

• bolesti hlavy, ktoré zasahujú do migrény - nie je zakázané užívať lieky proti migréne súčasne s PPI, je však žiadúca konzultácia s lekárom;

• závrat a slabosť;

• bolesť nôh, chrbtice, kĺbov;

• zažívacie ťažkosti - hnačka alebo zápcha, nevoľnosť;

• zmena chuti;

• suché ústa;

• alergické reakcie - žihľavka, svrbenie;

• spomalenie tvorby krviniek - leukocytov a krvných doštičiek;

• zvýšené potenie, zimnica.

V týchto prípadoch je potrebné upozorniť ošetrujúceho lekára, ktorý spravidla predpíše iný vhodný liek PPI..

Je potrebné mať na pamäti, že vedľajšie účinky sú zriedkavé a často mierne, preto je pod dohľadom lekára ďalšie použitie zvyčajne celkom možné..

Ak sa používajú inhibítory protónovej pumpy (lieky novej generácie), nedochádza prakticky k žiadnym vedľajším účinkom.

Kontraindikácie

Bežné kontraindikácie pre všetky inhibítory protónovej pumpy sú:
- Dojčenie a tehotenstvo, najmä v 1. trimestri, je užívanie niektorých liekov tejto skupiny v 2. a 3. trimestri možné so súhlasom lekára. Tieto lieky sú vysoko biologicky dostupné, to znamená, že sú schopné preniknúť do tkanív vrátane placentárnej bariéry a hromadiť sa v materskom mlieku. A hoci neexistujú žiadne potvrdené údaje o poškodení týchto prostriedkov pre plod, neexistujú žiadne spätné informácie, s výnimkou pokusov na zvieratách..

- Vek detí do 12 rokov, pretože práca ich žliaz s vnútornou sekréciou je v štádiu vývoja a formovania, takže akýkoľvek zásah môže spôsobiť zlyhanie..

- Alergia alebo precitlivenosť na zložky lieku.

Toto všetko napríklad popisuje návod na použitie pre liek „Pantoprazol“.

Emanera proti páleniu záhy a súvisiacim gastrointestinálnym poruchám

Liečivo je dostupné vo forme enterických kapsúl na perorálne podávanie. Hlavnou účinnou látkou liečiva je S-izomér omeprazolu, ktorý poskytuje rýchlejšie zotavenie zo stavu pacienta ako klasický omeprazol. Emanera sa používa v minimálnych odporúčaných dávkach, čo je 20 mg účinnej látky.

Pri ťažkých poruchách a pacientovi s vredom a erozívnou poruchou je možné množstvo Emaneru zvýšiť na 40 mg. Pri vyšších dávkach sa liek môže používať ráno a večer; s minimálnym množstvom účinnej látky sa majú kapsuly užiť ráno. Trvanie liečby je jeden mesiac.

Ceny blokátorov protónovej pumpy sa veľmi líšia, ale sú dosť dostupné. V priemere sú náklady od 90 rubľov. pre balenie "Omeprazolu" až 500 rubľov. na balenie iných liekov novej generácie.

Cena závisí aj od počtu kapsúl / tabliet v balení a krajiny pôvodu. Napríklad ruské generiká sa dajú kúpiť za 20 - 100 rubľov, musíte však pochopiť, že generiká nie sú originálnymi liekmi. Často majú nižšiu účinnosť a horšiu toleranciu, väčšiu pravdepodobnosť vedľajších účinkov..

Gastrozol proti páleniu záhy a zvýšenej sekrécii kyseliny chlorovodíkovej

Domáce lieky vyrábané vo forme enterických kapsúl. Zvýšená aktivita účinnej látky je badateľná do troch hodín od okamihu podania, maximálna účinnosť lieku sa dosiahne po 3-4 dňoch pravidelného užívania.

Gastrozol môžete užívať bez ohľadu na jedlo, ale odborníci stále odporúčajú piť všetky lieky na báze omeprazolu ráno. V týchto hodinách sa pozoruje zvýšená absorpcia účinnej látky. Dávkovanie gastrozolu priamo závisí od zložitosti prejavu pálenia záhy a súvisiacich problémov. Zvyčajne je to 20 mg, ale dá sa to zdvojnásobiť. Ak je to potrebné, možno zvýšenú dávku rozdeliť na ranné a večerné dávky. Lieky používajte až šesť týždňov.

Pozor! V niektorých prípadoch liek vyvolal u pacientov silné bolesti hlavy a depresie. Pre pacientov v nestabilnom psychickom stave je lepšie, aby sa zdržali užívania Gastrozolu.

Inhibítory protónovej pumpy. Tajomstvá efektívnosti. Rozdiely. Bezpečnostné otázky

Ahoj drahá farma. pracovníkov!

Požiadali ste ma, aby som vyriešil tému inhibítorov protónovej pumpy, ktorú dnes urobím.

• Čo je protónová pumpa? Ako to funguje?
• Kedy sú potrebné inhibítory protónovej pumpy (PPI)? Ich mechanizmus pôsobenia.
• Všeobecné charakteristiky skupiny.
• Kedy nemusia byť PPI účinné?
• Najčastejšie vedľajšie účinky.
• V čom sa navzájom líšia? Ich vlastnosti.
• Čo môže byť z dlhodobého používania PPI?

Ako vždy nepôjdem do farmaceutickej džungle. Vysvetlím to čo najjednoduchšie a najjasnejšie.

Čo je protónová pumpa?

V stene žalúdka sú bunky, ktoré produkujú kyselinu chlorovodíkovú. Nazývajú sa temenné alebo podšívka..

Sekrécia kyseliny chlorovodíkovej by bola nemožná bez enzýmu s dlhým a zložitým názvom: „vodík-draselná adenozíntrifosfatáza alebo H⁺ / K⁺-ATPáza“. Jednoduchým spôsobom protónová pumpa alebo protónová pumpa alebo vodíková pumpa.

Pamätajte: protónová pumpa je enzým, ktorý riadi tvorbu kyseliny chlorovodíkovej parietálnymi (parietálnymi) bunkami žalúdka.

Ako funguje protónová pumpa?

Produkciu kyseliny chlorovodíkovej spúšťajú 3 látky: gastrín, histamín a acetylcholín.

Gastrín je jedným z hormónov v tráviacom systéme.

Histamín je nielen provokatérom alergických reakcií, ale aj regulátorom mnohých fyziologických procesov vrátane trávenia.

Acetylcholín je zástupcom parasympatického nervového systému. Zodpovedá za intelektuálne schopnosti, nervosvalový prenos a prostredníctvom jeho receptorov, ktoré sú v mnohých orgánoch, a za prácu týchto orgánov vrátane vylučovania kyseliny chlorovodíkovej..

Tieto látky sa začnú uvoľňovať, keď myslíme na jedlo, vidíme jedlo, cítime vôňu, keď sa nám do úst dostanú prvé porcie jedla..

- A kde je protónová pumpa? - pýtaš sa.

Všetky protónové pumpy sú neaktívne vo vnútri parietálnych buniek žalúdka.

Pod vplyvom chuti a vône jedla sa uvoľňuje spomínaný histamín, gastrín a acetylcholín, ktoré „tlačia“ protónové pumpy z buniek na povrch membrán sekrečných tubulov.

A pustia sa do podnikania. Vďaka energii ATP prenášajú ióny vodíka z parietálnych buniek do tubulov. Vodíkové ióny sa tu stretávajú s iónmi chlóru. Výsledkom je kyselina chlorovodíková. Takto fungujú protónové pumpy v najjednoduchšej forme..

Úloha kyseliny chlorovodíkovej pri trávení

Aby sme pochopili, prečo by inhibítory protónovej pumpy nemali brať všetci, spomeňme si, čo robí kyselina chlorovodíková:

1. Pripravuje potravinové bielkoviny na ďalšie spracovanie. Štruktúra ich molekúl sa mení, bielkoviny napučiavajú.
2. Vytvára ideálne podmienky pre prácu proteolytických enzýmov (enzýmy rozkladajúce proteíny).
3. Svojou účasťou sa pepsinogén mení na pepsín - enzým nevyhnutný na úplné trávenie bielkovín.
4. "Pripravuje" na prácu dvanástnik - dráždi jeho receptory a akoby odovzdával štafetu ďalšej časti gastrointestinálneho traktu pri trávení potravy.
5. Reguluje sekréciu žalúdka a pankreasu.
6. Stimuluje motorickú aktivitu žalúdka.
7. Poskytuje antimikrobiálnu ochranu proti potravinovým patogénnym baktériám.

Pri pohľade na tento zoznam si teraz skúste predstaviť, čo sa stane, ak bude inhibovaná tvorba kyseliny chlorovodíkovej..

Potom spoločne predstavíme:

• Bude narušené trávenie bielkovín.
• Trávenie potravy v iných častiach tráviaceho traktu sa zhorší.
• Pohyblivosť žalúdka bude narušená.
• Zvýšená pravdepodobnosť bakteriálnych GI infekcií.

Takže sú možné aspoň bolesti brucha, hnačky alebo zápcha, plynatosť, grganie..

Čo sú inhibítory protónovej pumpy?

Inhibítory protónovej pumpy sú lieky, ktoré potláčajú vylučovanie kyseliny chlorovodíkovej.

Pamätajte, aké ďalšie lieky ovplyvňujú kyslosť v žalúdku?

1. Antacidá. Raz v žalúdku neutralizujú kyselinu chlorovodíkovú a zmierňujú príznaky spojené s jej prebytkom alebo výtokom do pažeráka: pálenie záhy, pálenie za hrudnou kosťou, bolesť, kyslé pálenie atď. Pôsobia rýchlo, ale na krátky čas, pretože neovplyvňujú tvorbu kyseliny chlorovodíkovej.
2. Blokátory H2-histamínových receptorov (Ranitidín, Famotidín). Viažu sa na H2-histamínové receptory parietálnych buniek žalúdočnej sliznice, histamín na ne nemôže priľnúť, a preto klesá tvorba kyseliny chlorovodíkovej. Nie vždy však zvládajú svoju hlavnú úlohu dobre, pretože „vypnutý“ je iba histamín. Stále však existuje gastrín a acetylcholín, ktoré tiež spúšťajú sekréciu kyseliny chlorovodíkovej. Blokátory H2-histamínu navyše spôsobujú veľa vedľajších účinkov, niekedy veľmi závažných (hepatitída, hemolytická anémia, arytmia, amenorea atď.).
3. M-anticholinergiká. Blokujú m-cholinergné receptory v oblasti zakončení parasympatických nervov a „vypínajú“ pôsobenie acetylcholínu na žalúdok. Cestou potláčajú jeho účinok na iné orgány, a to zďaleka nie je vždy potrebné.

Zástupcom M-anticholinergík je Gastrocepin. Ale jeho účinok na žalúdočnú sekréciu zostal veľmi požadovaný a zapísal sa do histórie.

A konečne, nie tak dávno, sa na trhu objavila skupina inhibítorov protónovej pumpy.

Ako fungujú inhibítory protónovej pumpy?

Vstupujú do zažívacieho traktu, vstrebávajú sa do krvi, do krvi sa dostávajú do tubulov parietálnych buniek, aktivujú sa kyselinou, viažu sa na protónové pumpy a blokujú tak prenos vodíkových iónov do lúmenu tubulov. Inými slovami, „vypínajú“ protónové pumpy a už nemôžu ovplyvňovať produkciu kyseliny chlorovodíkovej.

Hlavná vec, ktorú si treba z toho pamätať:

1. Aby mohli mať API efekt, musia byť aktivované.

2. K aktivácii dochádza v dôsledku určitého pH žalúdka. Niektoré lieky sa navyše aktivujú pri pH 1 - 2, zatiaľ čo iné - pri vyšších hodnotách pH..

Čo to hovorí?

Skutočnosť, že ak má človek nízku kyslosť žalúdka a má predpísaný inhibítor protónovej pumpy, nebude fungovať každý liek.

Veľmi dôležité!

Inhibítory protónovej pumpy sa často užívajú sporadicky na zmiernenie pálenia záhy. Toto je zásadne nesprávne!

Jediné a prvé použitie inhibítora protónovej pumpy neprinesie očakávaný účinok. Všetky PPI majú pomerne krátky polčas. Na prvom príjme sú tie protónové pumpy, ktoré sú momentálne aktívne, „vypnuté“.

V druhej dávke - tie, ktoré sa stali aktívnymi po užití prvej dávky. V treťom recepcii - tie, ktoré sa aktivovali po druhom použití.

Protónová pumpa je enzým na jedno použitie. Ak vyšiel na povrch klietky a urobil si svoju prácu, už sa do klietky nevracia. Zomrel. A syntéza nových protónových púmp trvá až 96 hodín..

Preto, aby sa dosiahol hmatateľný účinok, PPI sa užívajú denne najmenej po dobu jedného týždňa..

Kľúčové situácie, keď sú predpísané PPI

Kedy znížiť produkciu kyseliny chlorovodíkovej?

1. So žalúdočným vredom a 12 p.to. - umožniť hojenie vredu. Kyselina tomu bráni.
2. Pri refluxnej chorobe pažeráka - na zníženie agresivity žalúdočného obsahu vrhaného do pažeráka. V opačnom prípade si môžete zarobiť na popáleniny, eróziu, vredy.
3. Na prevenciu tvorby erózií a vredov pri užívaní nesteroidných protizápalových liekov, najmä neselektívnych. Pripomínam, že také NSAID bez rozdielu blokujú enzým cyklooxygenázu typu 1 a 2 (COX-1 a COX-2). Potrebujeme však COX-1 na výrobu látok, ktoré chránia žalúdočnú sliznicu pred poškodením kyselinou chlorovodíkovou. Ak je COX-1 blokovaný, vytvára sa menej ochranného hlienu a riziko poškodenia žalúdočnej sliznice kyselinou chlorovodíkovou sa významne zvyšuje..

Kedy je predpísaný ďalší PPI??

1. V schémach eradikácie Helicobacter pylori, pretože čím vyššie je pH v žalúdku, tým je baktéria H. pylori citlivejšia na antibiotiká.
2. Pri predpisovaní protidoštičkových látok, najmä v kombinácii s antikoagulanciami, pretože to významne zvyšuje riziko gastrointestinálneho krvácania.

Veľmi dôležité!

Aby mal inhibítor protónovej pumpy zaručený terapeutický účinok, musí byť hodnota pH v žalúdku na úrovni 1 - 2.

Normálna kyslosť sa hovorí, keď je pH v lúmene tela žalúdka na prázdny žalúdok = 1,5-2.

Znížené, ak je pH vyššie ako 2,5.

Neutrálna kyslosť je pH = 7. Všetko, čo je nižšie ako toto číslo, je kyslé, všetko navyše je zásadité.

Všeobecná charakteristika inhibítorov protónovej pumpy

1. Všetky PPI sú proliečivá. Sú aktivované v kyslom prostredí parietálnych buniek žalúdka.
2. Neúčinné pri prvom použití, pretože protónové pumpy blokujú postupne.
3. Citlivé na kyseliny - sú zničené v kyslom prostredí žalúdka. Preto sa uvoľňujú buď v enterických tobolkách alebo v entericky potiahnutých tabletách..
4. Ak balenie neindikuje, že kapsula je enterická, znamená to, že vnútri kapsuly sú granule alebo pelety, z ktorých každá je potiahnutá enterickou povrchovou úpravou..
5. PPI blokujú protónové pumpy NIE priamym kontaktom s bunkami, ktoré produkujú kyselinu chlorovodíkovú, ale tým, že sa do nich dostávajú prietokom krvi.
6. Obnova sekrécie kyseliny chlorovodíkovej nastáva potom, čo sa na membráne tubulov parietálnych buniek žalúdka objavili nové protónové pumpy, ktoré inhibítor protónovej pumpy ešte nestihol viazať a „vypnúť“ z práce.
7. Majte krátky polčas: 0,5-2 hodiny.
8. Užívajte 1 tabletu alebo kapsulu 1 - 2 krát denne, v závislosti od choroby. Ak je predpísaná jedna tableta alebo kapsula denne, je najlepšie ich užiť ráno. 70% protónových púmp sa aktivuje po rannom jedle.

Najčastejšie vedľajšie účinky

• Hnačka alebo zápcha.
• Nevoľnosť.
• Zvracanie.
• Bolesť brucha.
• Bolesť hlavy.
• Závraty.
• Poruchy spánku.
• Bolesť svalov, kĺbov.
• Kožná vyrážka.

Ako sa navzájom líšia inhibítory protónovej pumpy?

1. PH, pri ktorom sa prevedú z proliečiva na liečivo. Pri pH 1–2 sa všetky PPI aktivujú rýchlo. Pri pH = 3 sa rýchlosť aktivácie pantoprazolu zníži dvakrát, pri pH = 4 - omeprazol, ezomeprazol a lansoprazol, pri pH = 4,9 - rabeprazol.
2. Polovičný život.
3. Rýchlosť účinku.
4. Dávky.
5. Trvanie antisekrečnej akcie.
6. Rôzne dávkové formy.
7. Liekové interakcie.
8. Vekové obmedzenia.
9. Vplyv potravy na ich vstrebávanie.
10. Počet strán.

Omeprazol

Omeprazol je „prvorodený“ v skupine PPI.

Zástupcovia: Losek MAPS, Omez, Gastrozol, Ultop atď..

Losec je pôvodný omeprazol.

Skratka „MAPS“ znamená systém s viacerými peletami alebo viaczložkový systém s peletami.

Každá tableta obsahuje asi 1 000 acidorezistentných mikrokapsúl.

V žalúdku sa rýchlo rozkladá na mikrokapsuly. Pelety chránené pred žalúdočnou šťavou špeciálnym obalom sa dostanú do čriev. Tu sa pôsobením alkalického média rozpúšťajú mikrokapsuly, omeprazol sa uvoľňuje a absorbuje do krvi.

Maximálna koncentrácia v krvi sa dosiahne do 1 - 2 hodín po podaní, ale znateľný účinok sa prejaví až po 4 dňoch liečby, pretože protónové pumpy nie sú „vypnuté“ naraz..

Omeprazol 10 mg je indikovaný na príznaky GERD - pálenie záhy, kyslé pálenie.

Po jednej dávke začne omeprazol pôsobiť do hodiny a jeho účinok pretrváva aj napriek krátkemu polčasu 24 hodín. Je to kvôli zvláštnostiam farmakokinetiky.

Polčas je 30-90 minút..

Môže sa užívať súčasne s antacidami.

Užívanie PPI spolu s antacidami je logické: PPI „vypínajú“ protónové pumpy postupne a nebudú okamžite zmierňovať pálenie záhy a antacidum účinkuje rýchlo, ale na krátky čas. Tu máte ďalšiu príležitosť na zvýšenie priemerného šeku. Ak má kupujúci na pálenie záhy predpísané iba PPI, ponúknite mu ďalšie antacidum a vysvetlite mu, že PPI nebude fungovať okamžite, ale antacidum bude fungovať rýchlo.

Omeprazol znižuje aktivitu klopidogrelu. Toto je potrebné vziať do úvahy, pretože protidoštičkové látky sú často prijímané jadrom. Táto kombinácia ale zvyšuje riziko srdcových infarktov a mozgových príhod..

Ak je potrebné rýchlo znížiť kyslosť žalúdočnej šťavy, liek sa podáva intravenózne v dávke 40 mg. Vo svojom sortimente máte lyofilizáty na prípravu infúznych roztokov.

Omeprazol má baktericídny účinok na H. pylori.

Biologická dostupnosť po prvej dávke je približne 30 - 40%, pri siedmej dávke sa zvyšuje na 60%.

Optimálne je užiť ho pol hodiny pred jedlom, aj keď tento bod je v pokynoch niektorých výrobcov ignorovaný. Ak ste si však pozorne prečítali mechanizmus účinku PPI, uvedomili ste si, že protónové pumpy sú aktivované histamínom, gastrínom a acetylcholínom, ktoré sa začínajú uvoľňovať pred jedlom a s prvými dávkami potravy. V ideálnom prípade je preto nevyhnutné, aby boli protónové pumpy v čase jedla už na membránach temenných buniek a PPI sa dokázala vstrebať do krvi v črevách a „vybehnúť“ práve na tieto bunky.

Štandardná denná dávka na ošetrenie: 20 - 40 mg. Kurz závisí od choroby: od 2 do 8 týždňov.

Existujú kupujúci, ktorí majú ťažkosti s prehĺtaním tabliet, kapsúl.

Môžu byť ponúkané spoločnosťou Omez Insta.

Je to prášok na suspenziu. A keďže Omeprazol sa ničí v kyslom prostredí žalúdka, výrobca pridal do liečiva sódu (hydrogenuhličitan sodný). Obsah vrecka sa zriedi vodou a užíva sa pol hodiny pred jedlom..

Úprimne povedané, nejde o najlepší spôsob, ako znížiť vylučovanie kyseliny chlorovodíkovej. sóda je vstrebateľné antacidum. Pôsobí rýchlo, ale veľmi krátko a tiež spôsobuje fenomén odrazu kyseliny, keď sa vylučovanie HCl zvyšuje po ukončení pôsobenia lieku. Ukázalo sa to na začarovaný kruh.

V pokynoch pre niektoré generiká omeprazolu však existuje náznak, že ak je kapsulu ťažké prehltnúť, môžete ju otvoriť, zmiešať s vodou, ovocným džúsom, pyré, premiešať a vypiť. V takýchto kapsulách je omeprazol uzavretý v enterických granulách (peletách), preto sa nezničí v žalúdku..

Ak má pacient GERD (gastroezofageálny reflux) a monopreparáty PPI sú neúčinné, lekár mu môže predpísať kombinované liečivo, ktoré obsahuje Omeprazol a Domperidon: Omez D alebo Omez DSR s modifikovaným uvoľňovaním účinných látok..

V takejto kombinácii omeprazol blokuje sekréciu kyseliny chlorovodíkovej a domperidón zvyšuje tón dolného pažerákového zvierača, aby sa znížila pravdepodobnosť obsahu žalúdka späť do pažeráka..

Omeprazol je zďaleka najštudovanejším inhibítorom protónovej pumpy, preto ho možno použiť aj u detí od 2 rokov s refluxom, t.j. hádzanie kyslého obsahu do žalúdka.

Mali by ho brať veľmi opatrne vodiči, napr znižuje koncentráciu a rýchlosť reakcie. To platí pre väčšinu rozhraní API..

Ďalej stručne o vlastnostiach iných inhibítorov protónovej pumpy.

Lansoprazol

Zástupcovia: Lancid, Epicurus.

• Jeho biologická dostupnosť po prvej aplikácii je 80 - 85% (najvyššia v tejto skupine) a pri opakovaných dávkach zostáva konštantná. Terapeutický účinok sa vyvíja rýchlejšie ako pri iných PPI.
• Maximálna koncentrácia v krvi sa dosiahne neskôr ako koncentrácia omeprazolu: po 1,5-2,2 hodinách.
• Maximálny terapeutický účinok je tiež po 4 dňoch liečby.
• Trvanie antisekrečného účinku je viac ako 24 hodín.
• Kontraindikované u detí mladších ako 18 rokov.
• Opatrné pre starších ľudí.
• Musíte ho užiť pred jedlom, pretože príjem potravy spomaľuje jeho vstrebávanie.
• Na rozdiel od omeprazolu ho nemôžete piť súčasne s antacidami. Musíte ich zriediť v priebehu 1-2 hodín.
• Nežiaduce reakcie môžu spôsobiť, okrem iného, ​​kašeľ, nádchu, faryngitídu, infekcie horných dýchacích ciest, syndróm podobný chrípke.

Rabeprazol

Zástupcovia: Pariet, Rabelok, Khairabezol, Razo.

• Biologická dostupnosť po prvej dávke je o niečo vyššia ako Omeprazol - 52%, ale pri nasledujúcich dávkach zostáva rovnaká.
• Maximálna koncentrácia v krvi - po 2-5 hodinách.
• Antisekrečný účinok po užití prvej dávky trvá až 48 hodín.
• Stabilný účinok sa objaví po 3 dňoch (o niečo skôr ako Omeprazol).
• Deti sú povolené od 12 rokov.
• Na rozdiel od lansoprazolu nespôsobuje infekcie dýchacích ciest.
• Jedlo neovplyvňuje jeho vstrebávanie.
• Môžete ho brať súčasne s antacidami.
• Dôležitý „trik“: rabeprazol sa vyznačuje nízkou selektivitou pH. To znamená, že sa aktivuje pri pH 1 - 2 aj pri pH = 3 - 4. Bude fungovať dokonca aj pri pH 5, aj keď nie tak efektívne ako pri nižších hodnotách pH.

Aký praktický význam má?

Môže byť priradený „naslepo“, t.j. aj keď z nejakého dôvodu nie je možné u konkrétneho pacienta určiť pH žalúdka.

Ale toto je meč s dvojitým ostrím. Ako sa ukázalo, protónové pumpy nie sú prítomné iba v parietálnych bunkách žalúdka, ale aj v epiteli čreva, žlčníka, obličkových tubuloch, epiteli rohovky, svaloch, dokonca aj bunkách imunitného systému (neutrofily, makrofágy atď.). Preto môže rabeprazol teoreticky pôsobiť aj v týchto bunkách. orgány, kde nie je taká vysoká kyslosť. V dôsledku toho dôjde k narušeniu fungovania týchto orgánov a dá sa očakávať viac vedľajších účinkov..

Pantoprazol

Zástupcovia: Controlok, Sanpraz, Panum, Nolpaza.

• Biologická dostupnosť - 77%.
• Prakticky sa neaktivuje, ak je pH žalúdočnej šťavy väčšie ako 3, t.j. v dobrom slova zmysle by malo byť predpísané až po pH-metria (štúdia, ktorá umožňuje určiť pH žalúdka).
• Menej ďalších PPI interaguje s liekmi.
• Účinnosť nezávislá od príjmu potravy.
• Kontraindikované do 18 rokov.
• Môže sa užívať súčasne s antacidami.
• Úplne odstráni pálenie záhy po 7 dňoch prijatia.

Ezomeprazol

Zástupcovia: Nexium, Emanera.

• Jeho biologická dostupnosť je vyššia ako biologická dostupnosť omeprazolu.
• Pomalšie ako iné PPI vylučované z tela.
• Príjem potravy spomaľuje jeho vstrebávanie.
• Kontraindikované do 12 rokov.

Dexlansoprazol

Zástupca: Dexilant.

• Vyrába sa podľa technológie dvojfázového uvoľňovania účinnej látky. Kapsula momentálne jediného lieku dexlansoprazol - Dexilant - obsahuje 2 druhy granúl, ktoré sa rozpúšťajú v rôznych časoch v závislosti od úrovne pH. Preto je jeho antisekrečný účinok najdlhší. Spôsobuje 2 vrcholy koncentrácie v krvi: 1 - 2 hodiny po požití a po 5 - 6 hodinách.
• Jeho biologická dostupnosť je 76% alebo viac.
• Kontraindikované do 18 rokov.
• Kompatibilné s antacidami.
• V niektorých prípadoch spôsobuje infekcie dýchacích ciest, kašeľ, zvýšený krvný tlak.

Čo môže byť z dlhodobého a nekontrolovaného používania PPI?

1. Fenomén prielomu nočnej kyseliny. Dôvody nie sú úplne jasné..

Vyskytuje sa u 70-80% pacientov užívajúcich PPI 2-krát denne. V noci klesne pH pod 4 a toto pokračuje viac ako hodinu. Fenomén prielomu nočnej kyseliny sa prejavuje kašľom, bolesťami na hrudníku, pálením záhy.

2. Zhoršené vstrebávanie vitamínu B12 a rozvoj anémie z nedostatku B12.

3. Porucha vstrebávania železa, ktorá tiež závisí od kyslosti žalúdočnej šťavy.

4. Vznik osteoporózy a zvýšené riziko zlomenín v dôsledku zhoršenej absorpcie vápnika.

5. Hypomagneziémia a s ňou spojená únava, kŕče, závraty, arytmie.

6. Potlačením produkcie kyseliny chlorovodíkovej v žalúdku podľa mechanizmu spätnej väzby všetky PPI prispievajú k zvýšeniu hladiny gastrínu. A stimuluje rast určitých typov buniek, čo zvyšuje riziko rakoviny. Zatiaľ však o tom neexistujú presvedčivé dôkazy..

7. Atrofia žalúdočnej sliznice.

8. Zvýšené riziko bakteriálnych hnačiek, pretože kyselina chlorovodíková okrem iného poskytuje ochranu pred vstupom patogénnych baktérií do žalúdka.

9. Zvýšené riziko srdcových infarktov a mozgových príhod, keď sa PPI (predovšetkým omeprazol) používajú spolu s klopidogrelom, pretože blokujú enzýmy potrebné na premenu klopidogrelu na jeho aktívnu formu.

10. IPP - závislosť. Na jednom fóre som našiel šokujúce informácie zverejnené gastroenterológom, kandidátom med. vedy. Záverom je toto: Bez ohľadu na to, ako vás výrobcovia inhibítorov protónovej pumpy ubezpečujú, že nie sú návykové, sú. Navyše veľmi často. Môže to znieť paradoxne, že IPP môžu vyvolať vývoj stavu, v ktorom sú často samy predpisované. Ide o gastroezofageálny reflux.

Je to spôsobené tým, že relaxujú dolný pažerákový zvierač (svalová „chlopňa“, ktorá zabraňuje spätnému toku žalúdočného obsahu do pažeráka), a dochádza k refluxu (reflux).

Človek začne brať PPI, bude sa mať lepšie. Po chvíli prestane brať a ako sa tento lekár vyjadril, „obarí ho vriacou vodou zvnútra“..

Zbaviť sa závislosti na PPI môže byť zložité.

Zhrnutie

Najprv. PPI majú určité indikácie. Ide o choroby spojené s kyselinami alebo prevenciu poškodenia gastrointestinálnej sliznice pri užívaní liekov, ktoré zvyšujú riziko erózií, vredov, žalúdočného krvácania.

Druhý. Tiež by som ich neodporúčal na žiadne pálenie záhy. Pre epizodické je antacidum v poriadku..

Po tretie. Je ťažké povedať, ktoré API je lepšie alebo horšie. Každá z nich má svoje vlastné výhody a nevýhody.

Po štvrté. Bohužiaľ, dnes neexistuje ideálne API.

Piaty API nie sú také bezpečné, ako nám hovoria výrobcovia.

To je všetko, čo som vám dnes chcel povedať.

Ak máte akékoľvek otázky, napíšte si ich do okna komentárov.

Uvidíme sa opäť na blogu „Pharmacy for Man“!

S láskou k vám, Marina Kuznecovová

Moji milí čitatelia!

Ak sa vám článok páčil, ak sa chcete na niečo opýtať, niečo pridať, podeliť sa o svoje skúsenosti, môžete to urobiť špeciálnym formulárom nižšie.

Len prosím nemlč! Vaše komentáre sú mojou hlavnou motiváciou pre nové výtvory pre VÁS.

Bol by som nesmierne vďačný, keby ste zdieľali odkaz na tento článok so svojimi priateľmi a kolegami na sociálnych sieťach..

Stačí kliknúť na sociálne tlačidlá. siete, ktorých ste členom.

Kliknutím na sociálne tlačidlá siete zvyšujú priemerný šek, príjem, plat, znižujú hladinu cukru, krvný tlak, cholesterol, zmierňujú osteochondrózu, ploché nohy, hemoroidy!